Τι αποκάλυψε νέα έρευνα
Μία σημαντική επιστημονική έρευνα, που δημοσιεύτηκε σε ένα από τα πλέον έγκυρα επιστημονικά περιοδικά, το Science, ανοίγει νέους δρόμους για την ανακάλυψη φαρμάκου, ειδικού για την καταπολέμηση του νέου κοροναϊού SARS-CoV-2, όπως αναφέρει ο καθηγητής Οργανικής Χημείας-Φαρμακοχημείας, ΕΚΠΑ, Κέντρο Αριστείας Σχεδιασμού και Ανακάλυψης Φαρμάκων ΕΚΠΑ, Γιώργος Κόκοτος.
Ομάδα επιστημόνων, με επικεφαλής τον Rolf Hilgenfeld, Καθηγητή στο Πανεπιστήμιο Λούμπεκ στη Γερμανία, ανακοίνωσε την κρυσταλλική δομή της κύριας πρωτεάσης του κοροναϊού και μάλιστα συγκρυσταλλωμένης με έναν αναστολέα-υποψήφιο φάρμακο.
«Αυτά τα επιστημονικά ευρήματα θέτουν τις βάσεις για τον ορθολογικό σχεδιασμό φαρμάκου, ειδικού για τον κορονοϊό SARS-CoV-2», τονίζει ο κ. Κόκοτος. Όπως εξηγεί, η κύρια πρωτεάση (Mpro, 3CLpro) του κορονοϊού αποτελεί ελκυστικό στόχο για την ανακάλυψη νέου φαρμάκου (αναστολέα του ενζύμου) γιατί διαδραματίζει ουσιώδη ρόλο στην επεξεργασία πρωτεϊνών που μεταφράζονται από το ιικόRNA. Η εξειδίκευση της ιικής πρωτεάσης δεν μοιάζει με καμία από τις πρωτεάσες του ανθρώπου και γι' αυτό θεωρείται ότι αναστολείς της δεν θα παρουσιάζουν τοξικότητα. Σημειώνει ότι το ένα τέταρτο των χρησιμοποιούμενων γενικά φαρμάκων αποτελείται από αναστολείς ενζύμων.
Οι αναστολείς που αναπτύχθηκαν στη Γερμανία βασίζονταν σε παλαιότερα ευρήματα του καθ. Hilgenfeld, στο πλαίσιο ερευνών για τον SARS-CoV. Οι τωρινές μελέτες σε εργαστηριακό επίπεδο έδειξαν ότι ο προτεινόμενος αναστολέας (άλφα-κετοαμίδιο) είναι κατάλληλος για χρήση υπό εισπνεόμενη μορφή.
Η ομάδα του καθηγητή Γιώργου Κόκοτου στο Τμήμα Χημείας του ΕΚΠΑ ξεκίνησε συνεργασία με την ομάδα του καθηγητή Hilgenfeld, στο πλαίσιο της οποίας ενώσεις (κετοαμίδια) που είχαν συντεθεί στο Πανεπιστήμιο Αθηνών και παρουσίαζαν δράση κατά κορονοϊών θα ελεγχθούν για τη δράση τους στη Γερμανία έναντι του νέου κοροναϊού.
